萬(wàn)古霉素與替考拉寧抗甲氧西林耐藥金葡菌(MRSA)作用(3)
3. 不良反應(yīng)：耐受性良好，副作用一般輕微且短暫，很少需要中斷治療，嚴(yán)重副作用偶見(jiàn)。
3.1局部反應(yīng)：紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎。
3.2過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣、變態(tài)反應(yīng)。
3.3胃腸道癥狀：惡心、嘔吐、腹瀉。
3.4血液學(xué)：嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少等。
3.5肝功能：血清轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。
3.6腎功能：血清肌酐短暫增高。病人年齡或替考拉寧劑量達(dá)10mg/kg并不影響不良反應(yīng)的發(fā)生率，但劑量增大時(shí)有發(fā)熱和皮疹增多。重要的是，替考拉寧比萬(wàn)古霉素較少引起腎功能損害(尤其與氨基糖甙類(lèi)合用時(shí))和過(guò)敏反應(yīng)("紅人綜合征")
4. 給藥方法：替考拉寧通常靜脈給藥，也可肌肉注射給藥。對(duì)腎功能正常的成人，替考拉寧的用法是先給予400mg負(fù)荷劑量(約6mg/kg)，而后每日一次200-400mg。對(duì)嚴(yán)重感染靜脈給予大劑量，如12mg/kg，Qd維持。對(duì)化膿性關(guān)節(jié)炎患者，應(yīng)給予12mg/kg每日一次的維持劑量。對(duì)發(fā)熱、中性粒細(xì)胞減少者，給3次負(fù)荷劑量6-12mg/kg，每12小時(shí)一次，然后6mg/kg，每日一次維持治療。在金黃色葡萄球菌所致心內(nèi)膜炎，替考拉寧單獨(dú)用藥時(shí)其血藥谷濃度必須高于20mg/L，但對(duì)這種病人在頭1-2周適宜與一種氨基糖甙類(lèi)抗生素合用。12歲以下的兒童，應(yīng)給予3次劑量，10mg/kg，每12小時(shí)給藥一次，以后根據(jù)感染的嚴(yán)重程度給予6-10mg/kg。早產(chǎn)的新生兒第1天給予16mg/kg，然后可能需給予8mg/kg/天，以維持血藥谷濃度高于10mg/L。對(duì)急慢性腎功能衰竭的病人，應(yīng)在頭幾天使用推薦的成人劑量，而后應(yīng)調(diào)整劑量使血藥谷濃度高于10mg/L。
5. 臨床應(yīng)用：同萬(wàn)古霉素。主要用于革蘭陽(yáng)性菌感染的治療，特別是MRSA的治療。必要時(shí)，可與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。
總之，萬(wàn)古霉素與替考拉寧是當(dāng)前治療MRSA的首先有效藥物。比較萬(wàn)古霉素與替考拉寧，它們的抗菌譜一致，作用機(jī)制類(lèi)似，都具有復(fù)雜的分子結(jié)構(gòu)。體外抗菌活性實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：萬(wàn)古霉素抗凝固酶陰性葡萄球菌的作用強(qiáng)，而替考拉寧抗腸球菌和肺炎鏈球菌的作用較強(qiáng)。兩者抗MRSA作用相似。但兩者血清藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)有很大區(qū)別，替考拉寧的排泄半衰期(40小時(shí)以上，甚至上百個(gè)小時(shí))明顯長(zhǎng)于萬(wàn)古霉素(6-8小時(shí))；蛋白結(jié)合率(90%)高于萬(wàn)古霉素(55%)。替考拉寧的耳腎毒性明顯小于萬(wàn)古霉素。, 百拇醫(yī)藥(呂媛)
3.1局部反應(yīng)：紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎。
3.2過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣、變態(tài)反應(yīng)。
3.3胃腸道癥狀：惡心、嘔吐、腹瀉。
3.4血液學(xué)：嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少等。
3.5肝功能：血清轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。
3.6腎功能：血清肌酐短暫增高。病人年齡或替考拉寧劑量達(dá)10mg/kg并不影響不良反應(yīng)的發(fā)生率，但劑量增大時(shí)有發(fā)熱和皮疹增多。重要的是，替考拉寧比萬(wàn)古霉素較少引起腎功能損害(尤其與氨基糖甙類(lèi)合用時(shí))和過(guò)敏反應(yīng)("紅人綜合征")
4. 給藥方法：替考拉寧通常靜脈給藥，也可肌肉注射給藥。對(duì)腎功能正常的成人，替考拉寧的用法是先給予400mg負(fù)荷劑量(約6mg/kg)，而后每日一次200-400mg。對(duì)嚴(yán)重感染靜脈給予大劑量，如12mg/kg，Qd維持。對(duì)化膿性關(guān)節(jié)炎患者，應(yīng)給予12mg/kg每日一次的維持劑量。對(duì)發(fā)熱、中性粒細(xì)胞減少者，給3次負(fù)荷劑量6-12mg/kg，每12小時(shí)一次，然后6mg/kg，每日一次維持治療。在金黃色葡萄球菌所致心內(nèi)膜炎，替考拉寧單獨(dú)用藥時(shí)其血藥谷濃度必須高于20mg/L，但對(duì)這種病人在頭1-2周適宜與一種氨基糖甙類(lèi)抗生素合用。12歲以下的兒童，應(yīng)給予3次劑量，10mg/kg，每12小時(shí)給藥一次，以后根據(jù)感染的嚴(yán)重程度給予6-10mg/kg。早產(chǎn)的新生兒第1天給予16mg/kg，然后可能需給予8mg/kg/天，以維持血藥谷濃度高于10mg/L。對(duì)急慢性腎功能衰竭的病人，應(yīng)在頭幾天使用推薦的成人劑量，而后應(yīng)調(diào)整劑量使血藥谷濃度高于10mg/L。
5. 臨床應(yīng)用：同萬(wàn)古霉素。主要用于革蘭陽(yáng)性菌感染的治療，特別是MRSA的治療。必要時(shí)，可與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。
總之，萬(wàn)古霉素與替考拉寧是當(dāng)前治療MRSA的首先有效藥物。比較萬(wàn)古霉素與替考拉寧，它們的抗菌譜一致，作用機(jī)制類(lèi)似，都具有復(fù)雜的分子結(jié)構(gòu)。體外抗菌活性實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：萬(wàn)古霉素抗凝固酶陰性葡萄球菌的作用強(qiáng)，而替考拉寧抗腸球菌和肺炎鏈球菌的作用較強(qiáng)。兩者抗MRSA作用相似。但兩者血清藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)有很大區(qū)別，替考拉寧的排泄半衰期(40小時(shí)以上，甚至上百個(gè)小時(shí))明顯長(zhǎng)于萬(wàn)古霉素(6-8小時(shí))；蛋白結(jié)合率(90%)高于萬(wàn)古霉素(55%)。替考拉寧的耳腎毒性明顯小于萬(wàn)古霉素。, 百拇醫(yī)藥(呂媛)
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/09/26/98/797.htm