介紹非甾體類抗炎藥--美洛昔康(1)
非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥作為消炎鎮(zhèn)痛目的而使用于類風關(guān)(RA)、骨關(guān)節(jié)炎(OA)、強直性脊柱炎的治療已成為一類非常重要的一類藥物。該類藥物的作用機制是一直介導花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素的一種酶--環(huán)氧化酶而達到消炎鎮(zhèn)痛作用。
90年代以來,隨著科技的發(fā)展,發(fā)現(xiàn)體內(nèi)環(huán)氧化酶(COX)可分為COX-1和COX-2。COX-1在生理狀況時固有存在于肝、腎等組織中,在生理刺激下誘導花生四烯酸產(chǎn)生血栓素A2、前列腺素E2和前列環(huán)素起到保護胃腸道、腎臟、血小板和血管內(nèi)皮的功能。COX-2在炎性刺激(如:發(fā)熱、機械、化學下產(chǎn)生),介導花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素,從而促發(fā)炎癥。COX-2對生理刺激不起反應。由于這一發(fā)現(xiàn),使NSAIDS藥物有了革新。新一代的藥物大多為選擇性的抑制COX-2的藥物,臨床上消炎鎮(zhèn)痛療效明顯而胃腸道肝、腎等毒副反應明顯減少,如美洛昔康,還有特異性抑制COX-2的新制劑如昔布類藥物。
現(xiàn)簡單介紹新一代NSAIDS之一美洛昔康的特點。
一、選擇性的抑制COX-2
科學家用不用的實驗方法來驗證NSAID對COX-2的選擇性抑制,其中人全血細胞分析法被公認為最客觀的測試手段。在《炎癥病理學》1996年發(fā)表的文章指出人全血細胞分析法顯示美洛昔康具有選擇性地抑制COX-2,其COX-2/COX-1的比率為0.07,明顯優(yōu)于傳統(tǒng)的NSAID藥物。
二、有藥物動力學的優(yōu)勢
1、半衰期20小時,僅需每日一次吸用。
2、吸收完全,絕對生物利用率高達93%。
3、服用后3-5天,血漿濃度達到穩(wěn)定狀態(tài)。
4、平衡的排泄途徑:約50%經(jīng)尿排出,50%經(jīng)糞便排出。
三、臨床驗證:療效與雙氯芬酸相似,而安全性更優(yōu)于雙氯芬酸
MELISSA實驗是目前最大規(guī)模的雙盲、隨機的前瞻性研究,涉及27國家9323病人,應用雙氯芬酸作為對照組,為時28天,觀察骨關(guān)節(jié)炎病人(OA),這項研究證明美洛昔康(莫比可)與雙氯芬酸療效相似,而胃腸道嚴重副作用明顯小于雙氯芬酸,肝腎損害明顯小于雙氯芬酸。
由此可見,美洛昔康作為新一代的NSAID在安全性方面有其一定的優(yōu)勢,但在長期應用的安全性和療效方面還需做進一步的隨訪觀察才能作出結(jié)論。, 百拇醫(yī)藥(顧越英)
90年代以來,隨著科技的發(fā)展,發(fā)現(xiàn)體內(nèi)環(huán)氧化酶(COX)可分為COX-1和COX-2。COX-1在生理狀況時固有存在于肝、腎等組織中,在生理刺激下誘導花生四烯酸產(chǎn)生血栓素A2、前列腺素E2和前列環(huán)素起到保護胃腸道、腎臟、血小板和血管內(nèi)皮的功能。COX-2在炎性刺激(如:發(fā)熱、機械、化學下產(chǎn)生),介導花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素,從而促發(fā)炎癥。COX-2對生理刺激不起反應。由于這一發(fā)現(xiàn),使NSAIDS藥物有了革新。新一代的藥物大多為選擇性的抑制COX-2的藥物,臨床上消炎鎮(zhèn)痛療效明顯而胃腸道肝、腎等毒副反應明顯減少,如美洛昔康,還有特異性抑制COX-2的新制劑如昔布類藥物。
現(xiàn)簡單介紹新一代NSAIDS之一美洛昔康的特點。
一、選擇性的抑制COX-2
科學家用不用的實驗方法來驗證NSAID對COX-2的選擇性抑制,其中人全血細胞分析法被公認為最客觀的測試手段。在《炎癥病理學》1996年發(fā)表的文章指出人全血細胞分析法顯示美洛昔康具有選擇性地抑制COX-2,其COX-2/COX-1的比率為0.07,明顯優(yōu)于傳統(tǒng)的NSAID藥物。
二、有藥物動力學的優(yōu)勢
1、半衰期20小時,僅需每日一次吸用。
2、吸收完全,絕對生物利用率高達93%。
3、服用后3-5天,血漿濃度達到穩(wěn)定狀態(tài)。
4、平衡的排泄途徑:約50%經(jīng)尿排出,50%經(jīng)糞便排出。
三、臨床驗證:療效與雙氯芬酸相似,而安全性更優(yōu)于雙氯芬酸
MELISSA實驗是目前最大規(guī)模的雙盲、隨機的前瞻性研究,涉及27國家9323病人,應用雙氯芬酸作為對照組,為時28天,觀察骨關(guān)節(jié)炎病人(OA),這項研究證明美洛昔康(莫比可)與雙氯芬酸療效相似,而胃腸道嚴重副作用明顯小于雙氯芬酸,肝腎損害明顯小于雙氯芬酸。
由此可見,美洛昔康作為新一代的NSAID在安全性方面有其一定的優(yōu)勢,但在長期應用的安全性和療效方面還需做進一步的隨訪觀察才能作出結(jié)論。, 百拇醫(yī)藥(顧越英)
第 1 頁
百拇醫(yī)藥網(wǎng) http://www.www.srpcoatings.com/html/Dir/2003/09/26/99/598.htm