專家：中藥與新輔料完美結(jié)合還有多遠(yuǎn)
近十多年來，國外發(fā)達(dá)國家的制藥工業(yè)發(fā)展迅速，先后開發(fā)出微囊、毫微囊、微球、脂質(zhì)體、透皮給藥系統(tǒng)等新劑型、新系統(tǒng)，藥物制劑向高效、速效、長效和服用劑量小、毒副作用小的方向發(fā)展，藥物劑型向定時、定位、定量給藥系統(tǒng)轉(zhuǎn)化，制劑質(zhì)量有了大幅度提高，在國際上具有很強(qiáng)的競爭力。相應(yīng)地，藥用輔料在現(xiàn)代制劑中發(fā)揮的作用越來越大，新輔料不斷涌現(xiàn)。據(jù)不完全統(tǒng)計，近10年開發(fā)的新輔料達(dá)300多種。
中國中醫(yī)研究院中藥研究所的馮青然研究員在本次研討會上表示，沒有優(yōu)良的輔料就沒有優(yōu)質(zhì)的制劑。開發(fā)出一種優(yōu)良的新輔料，可促進(jìn)開發(fā)一類新劑型、新系統(tǒng)和一批新制劑，帶動一大批制劑產(chǎn)品質(zhì)量的提高，其社會和經(jīng)濟(jì)效益并不亞于開發(fā)一種新藥。
目前，西藥劑型已經(jīng)越過了以藥效為監(jiān)測指標(biāo)的傳統(tǒng)劑型階段、以生物利用度為監(jiān)測指標(biāo)的近代劑型階段和以最佳血藥濃度為監(jiān)測指標(biāo)的現(xiàn)代劑型階段，進(jìn)入了以靶向作為監(jiān)測指標(biāo)的未來劑型階段。中藥劑型發(fā)展雖然不能完全模仿西藥，但也已經(jīng)向五效(高效、穩(wěn)效、速效、專效、長效)、三小(劑量小、體積小、包裝小)、五方便(方便生產(chǎn)、應(yīng)用、攜帶、貯存、運(yùn)輸)等方向發(fā)展。因此，在中藥研制的過程中不斷開發(fā)、應(yīng)用新型藥用輔料變得尤為重要。馮青然指出，雖然我國在中藥新藥研制過程中，十分重視新輔料的應(yīng)用，但若要實現(xiàn)中藥與新輔料的完美結(jié)合仍然存在一些困難。
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兩大問題 困擾應(yīng)用
近年來，隨著新型藥用輔料的不斷涌現(xiàn)，一些新型輔料如可壓性淀粉、羧甲基纖維鈉、羥丙基纖維素鄰苯二甲酸酯等已經(jīng)或?qū)⒈挥糜谥兴幹苿┲�，但總的來說，藥用新輔料在中藥中的應(yīng)用力度不夠。究其原因，馮青然認(rèn)為主要?dú)w于以下兩個方面。
一是我國輔料生產(chǎn)廠家缺乏專業(yè)性。不但生產(chǎn)的品種少，真正符合藥典標(biāo)準(zhǔn)的品種更少，而且不重視向藥品生產(chǎn)企業(yè)推廣輔料應(yīng)用技術(shù)。上述原因?qū)е履壳敖^大多數(shù)中、小型藥品生產(chǎn)企業(yè)仍在沿用20世紀(jì)40年代的傳統(tǒng)老輔料來生產(chǎn)20世紀(jì) 90年代的制劑，致使制劑產(chǎn)品難以達(dá)到國際通行的制劑標(biāo)準(zhǔn)要求，直接影響了產(chǎn)品出口及市場競爭力。雖然已有十幾種藥用新輔料在中藥制劑中得到了應(yīng)用，但真正用得較多的只有環(huán)糊精、羧甲基纖維素鈉等，而更多的新型輔料還尚未開發(fā)應(yīng)用到中藥制劑中去。
馮青然認(rèn)為，中藥企業(yè)不但應(yīng)加強(qiáng)對新型藥用輔料的開發(fā)研制，更應(yīng)重視現(xiàn)在已有的新輔料的推廣應(yīng)用研究，從而帶動中藥制劑質(zhì)量的不斷提高，推動中藥劑型改革，開發(fā)出更多新型優(yōu)質(zhì)中藥制劑新產(chǎn)品。
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另一方面是中藥劑型改革還存在不足。盡管我國在中藥劑型改革方面已經(jīng)做了大量工作，但傳統(tǒng)劑型仍在市場上占很大比例。傳統(tǒng)的中藥劑型如湯、膏、丹、散，因其固有的粗、大、黑和顯效慢、使用不便、療效不穩(wěn)定等缺陷致使應(yīng)用比例下降；相當(dāng)于藥物制劑常規(guī)劑型的糖漿、片劑、膠囊、口服液等雖比傳統(tǒng)中藥劑型進(jìn)了一步，但因加入大量賦形劑、矯味劑、防腐劑等以及原藥材質(zhì)量不穩(wěn)定和制備工藝落后，檢測手段簡陋，藥效基礎(chǔ)物質(zhì)欠明確等原因，而造成療效不確定、不明顯；中藥的急癥劑型開發(fā)還存在較大的差距，許多新劑型在中藥制劑的開發(fā)中應(yīng)用得還較少�？梢赃@樣說，中藥現(xiàn)代劑型的缺乏直接導(dǎo)致了新型輔料的應(yīng)用不夠。
此外，由于中藥本身的一些特點，一些使用新型輔料的新劑型并非適用于所有的制劑。中藥制劑還應(yīng)以療效為主，劑型應(yīng)服從處方的需要，比如軟膠囊，就并非所有的處方均適用，但一些廠家為了追求劑型先進(jìn)，盲目使用先進(jìn)劑型，結(jié)果往往影響制劑本身的療效。
四大對策 擺脫困境
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馮青然認(rèn)為，要改變目前中藥中新輔料應(yīng)用較少的局面。應(yīng)該從以下四方面打開突破口。
一是應(yīng)借鑒西藥新劑型，發(fā)展中藥制劑的新劑型。除加強(qiáng)利用西藥的“傳統(tǒng)劑型“開發(fā)中藥制劑外，還應(yīng)注重應(yīng)用西藥新劑型開發(fā)中藥制劑，特別是應(yīng)加強(qiáng)對緩釋制劑的研究。
二是要加速新輔料的研究開發(fā)。對我國現(xiàn)有的藥劑輔料研究機(jī)構(gòu)和生產(chǎn)廠家進(jìn)行扶持，使其鞏固并發(fā)展；對國外生產(chǎn)廠家生產(chǎn)的新輔料進(jìn)行全面的調(diào)查研究，找出我國與國外新品種間的差距，組織力量攻關(guān)，不斷開發(fā)出我國的新輔料產(chǎn)品；建立我國的輔料科研和生產(chǎn)基地，力爭在未來的幾年內(nèi)作到輔料門類齊全、產(chǎn)品多樣化、品種系列化、商品規(guī)格化。
馮青然認(rèn)為，中藥藥劑輔料開發(fā)的重點應(yīng)是微囊、毫微囊、微球、脂質(zhì)體、透皮給藥系統(tǒng)等優(yōu)良新輔料；胃溶、腸溶、陰濕等包衣材料；快速崩解材料和速釋材料；可壓性、流動性和抗粘性優(yōu)良的填充劑、助流劑、抗粘劑；粘合性、崩解性優(yōu)良的粘合劑；適合某類劑型或制劑通用的優(yōu)良的復(fù)合材料或輔料處方；優(yōu)良的透皮促進(jìn)劑及其有關(guān)的壓敏粘合劑、載體材料；生物降解高分子輔料。
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開發(fā)的特點應(yīng)是多功能與專一性兼?zhèn)�；高質(zhì)量與高性能并重；通過修飾或高分子聚合，在原有輔料基礎(chǔ)上開發(fā)出更優(yōu)良的新輔料；在創(chuàng)制一個新輔料之后，隨機(jī)進(jìn)行系統(tǒng)產(chǎn)品的研究，推出不同規(guī)格型號的新產(chǎn)品，使其理化性質(zhì)各具特點，以適應(yīng)各種制劑的需要。
三是積極鼓勵應(yīng)用新輔料。利用行政的宏觀調(diào)控措施，推廣應(yīng)用新輔料，研制新劑型。而新輔料、新劑型可達(dá)到產(chǎn)品優(yōu)質(zhì)優(yōu)價，促進(jìn)企業(yè)切實可行地開發(fā)應(yīng)用新輔料。
四是重視藥劑輔料的質(zhì)量并集中管理。目前我國藥劑輔料生產(chǎn)管理部門多頭的現(xiàn)狀，嚴(yán)重影響著藥劑輔料的生產(chǎn)發(fā)展與質(zhì)量保證，有關(guān)部門應(yīng)采取措施，統(tǒng)一歸口管理，盡快建立專業(yè)化生產(chǎn)廠家，像藥品一樣進(jìn)行監(jiān)督檢查，并切實調(diào)整藥劑輔料產(chǎn)品結(jié)構(gòu)，制定切實可行的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。目前，我國中藥藥用輔料的發(fā)展趨勢應(yīng)是生產(chǎn)專業(yè)化、品種系列化、應(yīng)用科學(xué)化、服務(wù)優(yōu)質(zhì)化。, http://www.www.srpcoatings.com
中國中醫(yī)研究院中藥研究所的馮青然研究員在本次研討會上表示，沒有優(yōu)良的輔料就沒有優(yōu)質(zhì)的制劑。開發(fā)出一種優(yōu)良的新輔料，可促進(jìn)開發(fā)一類新劑型、新系統(tǒng)和一批新制劑，帶動一大批制劑產(chǎn)品質(zhì)量的提高，其社會和經(jīng)濟(jì)效益并不亞于開發(fā)一種新藥。
目前，西藥劑型已經(jīng)越過了以藥效為監(jiān)測指標(biāo)的傳統(tǒng)劑型階段、以生物利用度為監(jiān)測指標(biāo)的近代劑型階段和以最佳血藥濃度為監(jiān)測指標(biāo)的現(xiàn)代劑型階段，進(jìn)入了以靶向作為監(jiān)測指標(biāo)的未來劑型階段。中藥劑型發(fā)展雖然不能完全模仿西藥，但也已經(jīng)向五效(高效、穩(wěn)效、速效、專效、長效)、三小(劑量小、體積小、包裝小)、五方便(方便生產(chǎn)、應(yīng)用、攜帶、貯存、運(yùn)輸)等方向發(fā)展。因此，在中藥研制的過程中不斷開發(fā)、應(yīng)用新型藥用輔料變得尤為重要。馮青然指出，雖然我國在中藥新藥研制過程中，十分重視新輔料的應(yīng)用，但若要實現(xiàn)中藥與新輔料的完美結(jié)合仍然存在一些困難。
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兩大問題 困擾應(yīng)用
近年來，隨著新型藥用輔料的不斷涌現(xiàn)，一些新型輔料如可壓性淀粉、羧甲基纖維鈉、羥丙基纖維素鄰苯二甲酸酯等已經(jīng)或?qū)⒈挥糜谥兴幹苿┲�，但總的來說，藥用新輔料在中藥中的應(yīng)用力度不夠。究其原因，馮青然認(rèn)為主要?dú)w于以下兩個方面。
一是我國輔料生產(chǎn)廠家缺乏專業(yè)性。不但生產(chǎn)的品種少，真正符合藥典標(biāo)準(zhǔn)的品種更少，而且不重視向藥品生產(chǎn)企業(yè)推廣輔料應(yīng)用技術(shù)。上述原因?qū)е履壳敖^大多數(shù)中、小型藥品生產(chǎn)企業(yè)仍在沿用20世紀(jì)40年代的傳統(tǒng)老輔料來生產(chǎn)20世紀(jì) 90年代的制劑，致使制劑產(chǎn)品難以達(dá)到國際通行的制劑標(biāo)準(zhǔn)要求，直接影響了產(chǎn)品出口及市場競爭力。雖然已有十幾種藥用新輔料在中藥制劑中得到了應(yīng)用，但真正用得較多的只有環(huán)糊精、羧甲基纖維素鈉等，而更多的新型輔料還尚未開發(fā)應(yīng)用到中藥制劑中去。
馮青然認(rèn)為，中藥企業(yè)不但應(yīng)加強(qiáng)對新型藥用輔料的開發(fā)研制，更應(yīng)重視現(xiàn)在已有的新輔料的推廣應(yīng)用研究，從而帶動中藥制劑質(zhì)量的不斷提高，推動中藥劑型改革，開發(fā)出更多新型優(yōu)質(zhì)中藥制劑新產(chǎn)品。
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另一方面是中藥劑型改革還存在不足。盡管我國在中藥劑型改革方面已經(jīng)做了大量工作，但傳統(tǒng)劑型仍在市場上占很大比例。傳統(tǒng)的中藥劑型如湯、膏、丹、散，因其固有的粗、大、黑和顯效慢、使用不便、療效不穩(wěn)定等缺陷致使應(yīng)用比例下降；相當(dāng)于藥物制劑常規(guī)劑型的糖漿、片劑、膠囊、口服液等雖比傳統(tǒng)中藥劑型進(jìn)了一步，但因加入大量賦形劑、矯味劑、防腐劑等以及原藥材質(zhì)量不穩(wěn)定和制備工藝落后，檢測手段簡陋，藥效基礎(chǔ)物質(zhì)欠明確等原因，而造成療效不確定、不明顯；中藥的急癥劑型開發(fā)還存在較大的差距，許多新劑型在中藥制劑的開發(fā)中應(yīng)用得還較少�？梢赃@樣說，中藥現(xiàn)代劑型的缺乏直接導(dǎo)致了新型輔料的應(yīng)用不夠。
此外，由于中藥本身的一些特點，一些使用新型輔料的新劑型并非適用于所有的制劑。中藥制劑還應(yīng)以療效為主，劑型應(yīng)服從處方的需要，比如軟膠囊，就并非所有的處方均適用，但一些廠家為了追求劑型先進(jìn)，盲目使用先進(jìn)劑型，結(jié)果往往影響制劑本身的療效。
四大對策 擺脫困境
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馮青然認(rèn)為，要改變目前中藥中新輔料應(yīng)用較少的局面。應(yīng)該從以下四方面打開突破口。
一是應(yīng)借鑒西藥新劑型，發(fā)展中藥制劑的新劑型。除加強(qiáng)利用西藥的“傳統(tǒng)劑型“開發(fā)中藥制劑外，還應(yīng)注重應(yīng)用西藥新劑型開發(fā)中藥制劑，特別是應(yīng)加強(qiáng)對緩釋制劑的研究。
二是要加速新輔料的研究開發(fā)。對我國現(xiàn)有的藥劑輔料研究機(jī)構(gòu)和生產(chǎn)廠家進(jìn)行扶持，使其鞏固并發(fā)展；對國外生產(chǎn)廠家生產(chǎn)的新輔料進(jìn)行全面的調(diào)查研究，找出我國與國外新品種間的差距，組織力量攻關(guān)，不斷開發(fā)出我國的新輔料產(chǎn)品；建立我國的輔料科研和生產(chǎn)基地，力爭在未來的幾年內(nèi)作到輔料門類齊全、產(chǎn)品多樣化、品種系列化、商品規(guī)格化。
馮青然認(rèn)為，中藥藥劑輔料開發(fā)的重點應(yīng)是微囊、毫微囊、微球、脂質(zhì)體、透皮給藥系統(tǒng)等優(yōu)良新輔料；胃溶、腸溶、陰濕等包衣材料；快速崩解材料和速釋材料；可壓性、流動性和抗粘性優(yōu)良的填充劑、助流劑、抗粘劑；粘合性、崩解性優(yōu)良的粘合劑；適合某類劑型或制劑通用的優(yōu)良的復(fù)合材料或輔料處方；優(yōu)良的透皮促進(jìn)劑及其有關(guān)的壓敏粘合劑、載體材料；生物降解高分子輔料。
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開發(fā)的特點應(yīng)是多功能與專一性兼?zhèn)�；高質(zhì)量與高性能并重；通過修飾或高分子聚合，在原有輔料基礎(chǔ)上開發(fā)出更優(yōu)良的新輔料；在創(chuàng)制一個新輔料之后，隨機(jī)進(jìn)行系統(tǒng)產(chǎn)品的研究，推出不同規(guī)格型號的新產(chǎn)品，使其理化性質(zhì)各具特點，以適應(yīng)各種制劑的需要。
三是積極鼓勵應(yīng)用新輔料。利用行政的宏觀調(diào)控措施，推廣應(yīng)用新輔料，研制新劑型。而新輔料、新劑型可達(dá)到產(chǎn)品優(yōu)質(zhì)優(yōu)價，促進(jìn)企業(yè)切實可行地開發(fā)應(yīng)用新輔料。
四是重視藥劑輔料的質(zhì)量并集中管理。目前我國藥劑輔料生產(chǎn)管理部門多頭的現(xiàn)狀，嚴(yán)重影響著藥劑輔料的生產(chǎn)發(fā)展與質(zhì)量保證，有關(guān)部門應(yīng)采取措施，統(tǒng)一歸口管理，盡快建立專業(yè)化生產(chǎn)廠家，像藥品一樣進(jìn)行監(jiān)督檢查，并切實調(diào)整藥劑輔料產(chǎn)品結(jié)構(gòu)，制定切實可行的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。目前，我國中藥藥用輔料的發(fā)展趨勢應(yīng)是生產(chǎn)專業(yè)化、品種系列化、應(yīng)用科學(xué)化、服務(wù)優(yōu)質(zhì)化。, http://www.www.srpcoatings.com