熊去氧膽酸
Ursodeoxycholic Acid
中文別名： 熊去氧膽酸、熊脫氧膽酸
英文別名： Destolit、Ulmenid、Ursacol、Ursochol、Ursodesoxycholic Acid、Ursodiol
生產(chǎn)企業(yè)：
藥品類別： 利膽藥
藥理藥動
藥效學(xué)
膽固醇結(jié)石為代謝性結(jié)石，由于膽汁內(nèi)膽固醇濃度增高和缺乏足夠的膽鹽和磷脂維持其膠粒液相能力，膽固醇呈過飽和狀態(tài)而形成結(jié)石。熊去氧膽酸(UDCA)可促進(jìn)膽汁分泌, 患者服用后膽汁酸分泌均值由每小時1.8mmol增至2.24mmol, 長期服用可增加UDCA 在膽汁中含量, 不增加膽酸的含量。UDCA可使恒河猴及飼以膽固醇加雌激素食物的倉鼠肝中甲基戊二酰輔酶A還原酶的活性降低,因而乙酸鹽在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化成膽固醇的速度減慢, 能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數(shù)。上述作用增加膽固醇在膽汁中的溶解度，使膽固醇溶解和防止結(jié)石的形成。
藥動學(xué)
熊去氧膽酸系弱酸，當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時，其pKa 值約為6.0�？诜笸ㄟ^被動擴(kuò)散而迅速吸收。 吸收的最有效部位是中等堿性環(huán)境的回腸。通過肝臟時被攝取50～60%， 顯著低于鵝去氧膽酸(DCDA), 僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)。口服后1小時和3小時分別出現(xiàn)兩個血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥濃度有關(guān)。半衰期為3.5～5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛磺酸迅速結(jié)合, 從膽汁排入小腸, 參加肝腸循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分水解回復(fù)為游離型, 另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰?lithocholioacid, LCA), 后者進(jìn)而被硫酸鹽化, 從而降低其潛在的肝臟毒性。
適 應(yīng) 癥
有利膽作用，用于治療膽固醇結(jié)石，預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪痢(回腸切除術(shù)后)。
用法用量
口服每日按體重 8—10mg/kg，肥胖者需每日 15mg/kg，進(jìn)食時分 2次給予。6～12個月為一療程。
[制劑與規(guī)格]熊去氧膽酸片(1)50mg(2)150mg
[用法]口服，利膽， 1次 50mg， 1日 150mg。早、晚進(jìn)餐時分次給予。療程最短為 6個月，6個月后超聲波檢查及阻囊造影無改善者可停藥；如結(jié)石已有部分溶解則繼續(xù)服藥直至結(jié)石完全溶解。如治療中有反復(fù)膽絞痛發(fā)作，癥狀無改善甚至加重，或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時，則宜中止治療，并進(jìn)行外科手術(shù)。溶膽石， 1日450—600mg，分 2次服用。
[制劑]片劑：每片 50mg。
口服,每日8-10mg/kg,早晚進(jìn)餐時分服,最短療程為6個月,以后視病情確定治療方法.
不良反應(yīng)
本品的毒性和副作用比鵝去氧膽酸小，一般不引起腹瀉(僅 2%)，其他偶見的不良反應(yīng)有便秘、過敏、瘙癢、頭痛、頭暈、胃痛、胰腺炎和心動過速等。動物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn) UDCA有致突變作用，光鏡和電鏡觀察未發(fā)現(xiàn)肝細(xì)胞與熊去氧膽酸一起孵化后有結(jié)構(gòu)上的改變。
主要有腹瀉,便秘,過敏反應(yīng),胃痛,頭痛,頭暈,搔癢,心動過緩和胰腺炎.
禁忌癥
膽道完全阻塞及嚴(yán)重肝功能減退者忌用。由于缺乏懷孕期服用本品的有效率和安全方面的資料，孕婦不宜服用。
藥物相互作用
口服避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應(yīng)采取其他節(jié)育措施，以免影響療效。, 百拇醫(yī)藥
中文別名： 熊去氧膽酸、熊脫氧膽酸
英文別名： Destolit、Ulmenid、Ursacol、Ursochol、Ursodesoxycholic Acid、Ursodiol
生產(chǎn)企業(yè)：
藥品類別： 利膽藥
藥理藥動
藥效學(xué)
膽固醇結(jié)石為代謝性結(jié)石，由于膽汁內(nèi)膽固醇濃度增高和缺乏足夠的膽鹽和磷脂維持其膠粒液相能力，膽固醇呈過飽和狀態(tài)而形成結(jié)石。熊去氧膽酸(UDCA)可促進(jìn)膽汁分泌, 患者服用后膽汁酸分泌均值由每小時1.8mmol增至2.24mmol, 長期服用可增加UDCA 在膽汁中含量, 不增加膽酸的含量。UDCA可使恒河猴及飼以膽固醇加雌激素食物的倉鼠肝中甲基戊二酰輔酶A還原酶的活性降低,因而乙酸鹽在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化成膽固醇的速度減慢, 能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數(shù)。上述作用增加膽固醇在膽汁中的溶解度，使膽固醇溶解和防止結(jié)石的形成。
藥動學(xué)
熊去氧膽酸系弱酸，當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時，其pKa 值約為6.0�？诜笸ㄟ^被動擴(kuò)散而迅速吸收。 吸收的最有效部位是中等堿性環(huán)境的回腸。通過肝臟時被攝取50～60%， 顯著低于鵝去氧膽酸(DCDA), 僅少量藥物進(jìn)入體循環(huán)。口服后1小時和3小時分別出現(xiàn)兩個血藥濃度峰值。UDCA的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥濃度有關(guān)。半衰期為3.5～5.8天。UDCA在肝臟與甘氨酸或牛磺酸迅速結(jié)合, 從膽汁排入小腸, 參加肝腸循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分水解回復(fù)為游離型, 另一部分在細(xì)菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰?lithocholioacid, LCA), 后者進(jìn)而被硫酸鹽化, 從而降低其潛在的肝臟毒性。
適 應(yīng) 癥
有利膽作用，用于治療膽固醇結(jié)石，預(yù)防藥物性結(jié)石形成及治療脂肪痢(回腸切除術(shù)后)。
用法用量
口服每日按體重 8—10mg/kg，肥胖者需每日 15mg/kg，進(jìn)食時分 2次給予。6～12個月為一療程。
[制劑與規(guī)格]熊去氧膽酸片(1)50mg(2)150mg
[用法]口服，利膽， 1次 50mg， 1日 150mg。早、晚進(jìn)餐時分次給予。療程最短為 6個月，6個月后超聲波檢查及阻囊造影無改善者可停藥；如結(jié)石已有部分溶解則繼續(xù)服藥直至結(jié)石完全溶解。如治療中有反復(fù)膽絞痛發(fā)作，癥狀無改善甚至加重，或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時，則宜中止治療，并進(jìn)行外科手術(shù)。溶膽石， 1日450—600mg，分 2次服用。
[制劑]片劑：每片 50mg。
口服,每日8-10mg/kg,早晚進(jìn)餐時分服,最短療程為6個月,以后視病情確定治療方法.
不良反應(yīng)
本品的毒性和副作用比鵝去氧膽酸小，一般不引起腹瀉(僅 2%)，其他偶見的不良反應(yīng)有便秘、過敏、瘙癢、頭痛、頭暈、胃痛、胰腺炎和心動過速等。動物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn) UDCA有致突變作用，光鏡和電鏡觀察未發(fā)現(xiàn)肝細(xì)胞與熊去氧膽酸一起孵化后有結(jié)構(gòu)上的改變。
主要有腹瀉,便秘,過敏反應(yīng),胃痛,頭痛,頭暈,搔癢,心動過緩和胰腺炎.
禁忌癥
膽道完全阻塞及嚴(yán)重肝功能減退者忌用。由于缺乏懷孕期服用本品的有效率和安全方面的資料，孕婦不宜服用。
藥物相互作用
口服避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應(yīng)采取其他節(jié)育措施，以免影響療效。, 百拇醫(yī)藥