甲地高辛
Metildigoxin
中文別名: 甲地高辛、甲基狄戈辛
英文別名: Beta-Methyldigoxin、Digicor、Medigoxin
生產(chǎn)企業(yè):
藥品類別: 強(qiáng)心藥
藥理藥動(dòng)
藥效學(xué)
甲基地高辛為地高辛末端β位的羥基被甲氧基取代的衍生物。其正性力作用與地高辛相似但較強(qiáng), 負(fù)性胃腸道吸收好、起效快等特點(diǎn)。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收快且規(guī)則,吸收率達(dá)91-95%, 口服10-20分鐘后即顯示血漿濃度, 30-40分鐘達(dá)高峰濃度, 約1小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)。蛋白結(jié)合率為30%, 半衰期為41±6小時(shí)。靜脈給藥1-4分鐘起作用,最大作用在1-15分鐘后。甲地高辛除經(jīng)腎除外, 一部分尚從腎外途徑排除, 因此對(duì)合并腎功能不全患者, 可能較地高辛安全。
, 百拇醫(yī)藥
[藥理作用]本品是地高辛的甲基衍生物,是地高辛末端洋地黃毒糖 C-4位羥基經(jīng)甲基化而得。因其極性降低,親脂性相應(yīng)提高,故具有吸收好、起效快、蓄積性小、毒性小和安全性大等優(yōu)點(diǎn)。本品比地高辛的作用快而強(qiáng)。
藥動(dòng)學(xué)
口服后吸收較完全而規(guī)則,吸收率高達(dá) 91%~95%,消除率為 22%?诜蠼(jīng) 10~20min起作用,靜注后 1~2min即起效,30~40min達(dá)峰值,4h后血藥濃度降低,作用持續(xù)時(shí)間約 6日。半減期為 54~67h。為地高辛的 1.5倍。生物利用度為 70%~80%,22%由腎排出。
適 應(yīng) 癥
適用于急、慢性心力衰竭。
適用于治療急、慢性心力衰竭,對(duì)合并房顫伴快速室率的患者可減慢室率。對(duì)于心衰合并腎功能不全的患者,本品可能較地高辛為安全。本品總的療效顯著優(yōu)于地高辛。
, 百拇醫(yī)藥
用法用量
1.口服一次 0.2mg,每日 2次,2— 3天后改為維持量,口服一次0.1mg,每日1~2次。
2.靜脈注射0.4—0.6mg,按病情需要和耐受情況,用 5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射,大多數(shù)病人維持量每天約 0.15mg。
[制劑與規(guī)格]甲地高辛片0.1mg
甲地高辛注射液2ml:0.2mg
口服或靜注,一次0.2mg,一日2次,2-3日后改為維持量,口服,一次0.1mg,一日2-3次;靜注每日0.2-0.3mg.
[用法及用量]口服,開始量為每次0.2mg,每日 2次, 3日后如癥狀改善、心率穩(wěn)定,可改用維持量,每次 0.1mg,每日 2~3次。
, http://www.www.srpcoatings.com
靜脈注射,每次 0.4mg。
本品0.2mg約相當(dāng)于地高辛 0.375mg。
本品需避光,在陰涼干燥處保存。
[劑型與規(guī)格]片劑:0.1mg/片。
注射劑:0.2mg/2ml。
不良反應(yīng)
參閱地高辛。
個(gè)別病例有惡心,嘔吐,頭昏等.
偶見食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。少數(shù)患者有頭暈、頭痛、心前區(qū)不適等副反應(yīng),這可能與本品脂溶性高,腦組織中分布較多有關(guān),但不影響治療。偶見男子乳房發(fā)育。極少數(shù)出現(xiàn)黃視或精神錯(cuò)亂,必須立即停藥。
, 百拇醫(yī)藥
禁忌癥
參閱地高辛。
本品對(duì)低鉀血癥、高鈣血癥、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、室性心動(dòng)過速、原發(fā)性肥厚型心肌病者禁用。
腎功能衰竭者應(yīng)減少用量。
慢性肺源性心臟病患者對(duì)本品較敏感,靜脈給藥應(yīng)慎重。
藥物相互作用
參閱地高辛。
本品與維拉帕米、地爾硫卓、奎尼丁、胺碘酮合用,可升高血清甲地高辛濃度,有協(xié)同強(qiáng)心作用。靜脈注射葡萄糖酸鈣可增強(qiáng)本品的強(qiáng)心作用。本品與利尿劑、緩瀉劑、青霉素、兩性霉素B、糖皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素、水楊酸鹽合用,有誘發(fā)低血鉀可能,從而增強(qiáng)甲地高辛的毒性。本品與鉀制劑、苯妥英鈉、活性炭、考來烯酸、抗酸劑合用,可減少強(qiáng)心甙的吸收,影響療效。
奎尼丁與西地蘭或β-甲基地高辛的相互作用與地高辛一樣,奎尼丁主要抑制地高辛的主動(dòng)排泌,也有減少非腎性清除及減少從組織置換的作用;結(jié)果,大多數(shù)患者的已穩(wěn)定的血漿地高辛濃度平均增加2倍,地高辛的T1/2不變或稍延長(zhǎng)。此外,奎尼丁可減低地高辛的正性收縮作用,而奎尼丁具有負(fù)性收縮作用。這樣它們總的相互作用是增大了地高辛中毒的危險(xiǎn)性,并減低了地高辛對(duì)心臟的療效。如果二者合用,地高辛的首次劑量應(yīng)減半,以后根據(jù)病情及血漿中地高辛濃度來調(diào)整劑量。, 百拇醫(yī)藥
中文別名: 甲地高辛、甲基狄戈辛
英文別名: Beta-Methyldigoxin、Digicor、Medigoxin
生產(chǎn)企業(yè):
藥品類別: 強(qiáng)心藥
藥理藥動(dòng)
藥效學(xué)
甲基地高辛為地高辛末端β位的羥基被甲氧基取代的衍生物。其正性力作用與地高辛相似但較強(qiáng), 負(fù)性胃腸道吸收好、起效快等特點(diǎn)。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收快且規(guī)則,吸收率達(dá)91-95%, 口服10-20分鐘后即顯示血漿濃度, 30-40分鐘達(dá)高峰濃度, 約1小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)。蛋白結(jié)合率為30%, 半衰期為41±6小時(shí)。靜脈給藥1-4分鐘起作用,最大作用在1-15分鐘后。甲地高辛除經(jīng)腎除外, 一部分尚從腎外途徑排除, 因此對(duì)合并腎功能不全患者, 可能較地高辛安全。
, 百拇醫(yī)藥
[藥理作用]本品是地高辛的甲基衍生物,是地高辛末端洋地黃毒糖 C-4位羥基經(jīng)甲基化而得。因其極性降低,親脂性相應(yīng)提高,故具有吸收好、起效快、蓄積性小、毒性小和安全性大等優(yōu)點(diǎn)。本品比地高辛的作用快而強(qiáng)。
藥動(dòng)學(xué)
口服后吸收較完全而規(guī)則,吸收率高達(dá) 91%~95%,消除率為 22%?诜蠼(jīng) 10~20min起作用,靜注后 1~2min即起效,30~40min達(dá)峰值,4h后血藥濃度降低,作用持續(xù)時(shí)間約 6日。半減期為 54~67h。為地高辛的 1.5倍。生物利用度為 70%~80%,22%由腎排出。
適 應(yīng) 癥
適用于急、慢性心力衰竭。
適用于治療急、慢性心力衰竭,對(duì)合并房顫伴快速室率的患者可減慢室率。對(duì)于心衰合并腎功能不全的患者,本品可能較地高辛為安全。本品總的療效顯著優(yōu)于地高辛。
, 百拇醫(yī)藥
用法用量
1.口服一次 0.2mg,每日 2次,2— 3天后改為維持量,口服一次0.1mg,每日1~2次。
2.靜脈注射0.4—0.6mg,按病情需要和耐受情況,用 5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射,大多數(shù)病人維持量每天約 0.15mg。
[制劑與規(guī)格]甲地高辛片0.1mg
甲地高辛注射液2ml:0.2mg
口服或靜注,一次0.2mg,一日2次,2-3日后改為維持量,口服,一次0.1mg,一日2-3次;靜注每日0.2-0.3mg.
[用法及用量]口服,開始量為每次0.2mg,每日 2次, 3日后如癥狀改善、心率穩(wěn)定,可改用維持量,每次 0.1mg,每日 2~3次。
, http://www.www.srpcoatings.com
靜脈注射,每次 0.4mg。
本品0.2mg約相當(dāng)于地高辛 0.375mg。
本品需避光,在陰涼干燥處保存。
[劑型與規(guī)格]片劑:0.1mg/片。
注射劑:0.2mg/2ml。
不良反應(yīng)
參閱地高辛。
個(gè)別病例有惡心,嘔吐,頭昏等.
偶見食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。少數(shù)患者有頭暈、頭痛、心前區(qū)不適等副反應(yīng),這可能與本品脂溶性高,腦組織中分布較多有關(guān),但不影響治療。偶見男子乳房發(fā)育。極少數(shù)出現(xiàn)黃視或精神錯(cuò)亂,必須立即停藥。
, 百拇醫(yī)藥
禁忌癥
參閱地高辛。
本品對(duì)低鉀血癥、高鈣血癥、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、室性心動(dòng)過速、原發(fā)性肥厚型心肌病者禁用。
腎功能衰竭者應(yīng)減少用量。
慢性肺源性心臟病患者對(duì)本品較敏感,靜脈給藥應(yīng)慎重。
藥物相互作用
參閱地高辛。
本品與維拉帕米、地爾硫卓、奎尼丁、胺碘酮合用,可升高血清甲地高辛濃度,有協(xié)同強(qiáng)心作用。靜脈注射葡萄糖酸鈣可增強(qiáng)本品的強(qiáng)心作用。本品與利尿劑、緩瀉劑、青霉素、兩性霉素B、糖皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素、水楊酸鹽合用,有誘發(fā)低血鉀可能,從而增強(qiáng)甲地高辛的毒性。本品與鉀制劑、苯妥英鈉、活性炭、考來烯酸、抗酸劑合用,可減少強(qiáng)心甙的吸收,影響療效。
奎尼丁與西地蘭或β-甲基地高辛的相互作用與地高辛一樣,奎尼丁主要抑制地高辛的主動(dòng)排泌,也有減少非腎性清除及減少從組織置換的作用;結(jié)果,大多數(shù)患者的已穩(wěn)定的血漿地高辛濃度平均增加2倍,地高辛的T1/2不變或稍延長(zhǎng)。此外,奎尼丁可減低地高辛的正性收縮作用,而奎尼丁具有負(fù)性收縮作用。這樣它們總的相互作用是增大了地高辛中毒的危險(xiǎn)性,并減低了地高辛對(duì)心臟的療效。如果二者合用,地高辛的首次劑量應(yīng)減半,以后根據(jù)病情及血漿中地高辛濃度來調(diào)整劑量。, 百拇醫(yī)藥