第六章 第四節(jié) 栓劑(3)
http://www.www.srpcoatings.com
《藥劑學(xué)(第五版)》
栓劑有全身作用和局部作用的栓劑,下面介紹其治療作用及新型的栓劑。(一)全身作用的栓劑
全身作用的栓劑一般要求迅速釋放藥物,特別是解熱鎮(zhèn)痛類藥物宜迅速釋放、吸收。一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì),有利于藥物釋放,增加吸收。如藥物是脂溶性的則應(yīng)選擇水溶性基質(zhì);如藥物是水溶性的則選擇脂溶性基質(zhì),這樣溶出速度快,體內(nèi)峰值高,達峰時間短。為了提高藥物在基質(zhì)中的均勻性,可用適當(dāng)?shù)娜軇⿲⑺幬锶芙饣蛘邔⑺幬锓鬯槌杉?xì)粉后再與基質(zhì)混合。
根據(jù)栓劑直腸吸收的特點,如何避免或減少肝的首過效應(yīng),在栓劑的處方和結(jié)構(gòu)設(shè)計以及在栓劑的應(yīng)用方法上要加以考慮。栓劑給藥后的吸收途徑有兩條:①通過直腸上靜脈進入肝,進行代謝后再由肝進入大循環(huán);②通過直腸下靜脈和肛門靜脈,經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝進入下腔大靜脈,再進入大循環(huán)。為此栓劑在應(yīng)用時塞入距肛門口約2cm處為宜。這樣可有給藥總量的50%~75%的藥物不經(jīng)過肝。同時為避免塞入的栓劑逐漸自動進入深部,可以設(shè)計延長在直腸下部停留時間的雙層栓劑。雙層栓的前端由溶解性高、在后端能迅速吸收水分膨潤形成凝膠塞而抑制栓劑向上移動的基質(zhì)組成 ......
您現(xiàn)在查看是摘要頁,全文長 4151 字符。