第二章、第二節(jié) 液體制劑的溶劑和附加劑
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《藥劑學(xué)(第五版)》
一、概述液體制劑的溶劑,對溶液劑來說可稱為溶劑。對溶膠劑、混懸劑、乳劑來說藥物并不溶解而是分散,因此稱作分散介質(zhì)。溶劑對液體制劑的性質(zhì)和質(zhì)量影響很大。
二、液體制劑的常用溶劑
液體制劑的制備方法、穩(wěn)定性及所產(chǎn)生的藥效等,都與溶劑有密切關(guān)系。選擇溶劑的條件是:① 對藥物應(yīng)具有較好的溶解性和分散性;② 化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定,不與藥物或附加劑發(fā)生反應(yīng);③不應(yīng)影響藥效的發(fā)揮和含量測定;④ 毒性小、無刺激性、無不適的臭味。
藥物的溶解或分散狀態(tài)與溶劑的極性有密切關(guān)系。溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。
(一)極性溶劑
1.水(water) 是最常用溶劑,能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例混合,能溶解大多數(shù)的無機鹽類和極性大的有機藥物,能溶解藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹膠、粘液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類及色素等。但有些藥物在水中不穩(wěn)定,容易產(chǎn)生霉變,故不宜長久儲存。配制水性液體制劑時應(yīng)使用蒸餾水或精制水,不宜使用常水。
2.甘油(glycerin) 甘油為無色粘稠性澄明液體,有甜味,毒性小,能與水、乙醇、丙二醇等以任意比例混合,對硼酸、苯酚和鞣質(zhì)的溶解度比水大。含甘油30%以上有防腐作用,可供內(nèi)服或外用,其中外用制劑應(yīng)用較多
3.二甲基亞砜(dimethyl sulfoxide, DMSO) 為無色澄明液體,具大蒜臭味,有較強的吸濕性,能與水、乙醇、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例混合。本品溶解范圍廣,亦有萬能溶劑之稱。能促進(jìn)藥物透過皮膚和粘膜的吸收作用,但對皮膚有輕度刺激。
(二)半極性溶劑
1.乙醇(alcohol) 沒有特殊說明時,乙醇指95%(V/V)乙醇,可與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合,能溶解大部分有機藥物和藥材中的有效成分,如生物堿及其鹽類、揮發(fā)油、樹脂、鞣質(zhì)、有機酸和色素等。20%以上的乙醇即有防腐作用。但乙醇有一定的生理活性,有易揮發(fā)、易燃燒等缺點。
2.丙二醇(propylene glycol) 藥用一般為 l,2-丙二醇,性質(zhì)與甘油相近,但粘度較甘油為小,可作為內(nèi)服及肌內(nèi)注射液溶劑。丙二醇毒性小、無刺激性,能溶解許多有機藥物,一定比例的丙二醇和水的混合溶劑能延緩許多藥物的水解,增加穩(wěn)定性。丙二醇對藥物在皮膚和粘膜的吸收有一定的促進(jìn)作用。
3.聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG) 液體制劑中常用聚乙二醇300~600 ......
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