瑞香狼毒藥理作用及化學(xué)成份研究
作者：姜靜 鄭越中 夏欣 李偉
單位：姜靜 鄭越中(七臺(tái)河市藥品檢驗(yàn)所，154600)；李偉(哈爾濱242醫(yī)院中醫(yī)科，150066)；夏欣(牡丹江黑龍江省靈泰藥業(yè)集團(tuán)，157000
關(guān)鍵詞：瑞香狼毒；化學(xué)成份；藥理作用
瑞香狼毒藥理作用及化學(xué)成份研究摘要 目的：為藥材狼毒在臨床上的合理使用及成分研究提供有力的科學(xué)依據(jù)及可靠的實(shí)驗(yàn)方法。方法：用萃取及柱層析方法分離瑞香狼毒成份。結(jié)果：得到兩種結(jié)晶，另有數(shù)種成份在純化中。結(jié)論：用此實(shí)驗(yàn)方法可有效地分離瑞香狼毒的化學(xué)成份。
Studies on the chemical constituents,pharmacological action on stellera chamaejasme
/JIANG Jing ZHENG Yuezhong LI Wei XIA in
, 百拇醫(yī)藥
∥Qi tai he Insti tute for Drug Control.
Abstract OBJECTIVE：To offer scientific basis and experime ntal methods of rational use of stellera chamaejasmel.METHODS：Separate seellera chamaejasmel by column chromatography and abstracting. RESULTS:Two compounds wore obtained many other constituent s are purified now.CONCLUSION:These methods are useful to se parate the constituents of stellera chamaejasmel.
Key words stellera chamaejasme chemical constituents
, 百拇醫(yī)藥
1 材料與方法
1.1 來(lái)源及藥材性狀 瑞香狼毒又稱紅狼毒，綿大戟，斷腸草等，為多年生草本植物，主要分布于東北、西北、河南、河北、內(nèi)蒙古等地。根粗大，圓柱形，表面棕黃色至紅棕色，質(zhì)韌不易拆斷，斷面有白色絨毛纖維。味苦，辛，性平，有毒。
1.2 實(shí)驗(yàn)方法
1.2.1 儀器 內(nèi)徑4cm層析柱，分液漏斗，錐形瓶，回流裝置一套，烘箱、天平。
1.2.2 試劑 80%乙醇、乙醚、氯仿、100目硅膠H薄層用10-40μ硅膠片
1.2.3 實(shí)驗(yàn)內(nèi)容 先提取瑞香狼毒干燥根500g，用80%乙醇連續(xù)回流提取24h，回收乙醇后，用乙醚200ml萃取3次，150ml萃取2次，合并萃取液，60℃水浴上回收乙醚得到稠膏。
, http://www.www.srpcoatings.com
然后分離：吸附劑100目粗硅膠片H，105℃活化4h。洗脫劑：氯仿—乙醚不同比例梯度洗脫。樣品上柱：上述稠膏用乙醚溶解，加適量硅膠拌勻，60℃水浴揮干，過100目篩后，用氯仿混懸，濕法上柱。
2 實(shí)驗(yàn)結(jié)果
在洗脫劑為乙醚—氯仿(3∶7)的組份中得到大量白色方晶；在乙醚—氯仿(1∶1)的組份中得到細(xì)小的晶體。此兩種晶體分離出來(lái)用氯仿洗后，再用乙醚溶解重結(jié)晶，分別得到0.1206g，0.0671g，在其它洗脫組份中還得到大量黃白色黃綠色、黃棕色等沉淀。
3 討論
3.1 萃�。涸囼�(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)，乙醇提取液用石油醚或笨萃取，所得萃取液中成分含量甚微，且振搖后易乳化，不易分離，因而采用乙醚直接萃取法。
柱層析：采用濕法上柱，使吸附劑裝得緊密均勻，有利于組分的分離，樣品在氯仿中不溶解，因而采用樣品在氯仿中混懸后濕法上樣柱在分離過程中，由于吸服劑用量相對(duì)較少，上樣量大，因而先脫速離快，短時(shí)間內(nèi)得到多個(gè)洗脫部位，但大多數(shù)部位所含成份較多，只是一個(gè)粗分過程。如果原材料用量加大，上柱洗脫得到的各部分沉淀物再二次上小柱分離，分離效果更好。
, http://www.www.srpcoatings.com
對(duì)實(shí)驗(yàn)中，得到的兩種晶體，由于條件的局限性，所做的定性試驗(yàn)較少，還不能確定其類別，有待于進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)解決。
3.2 瑞香狼毒近年來(lái)，在抗腫瘤方面研究報(bào)道較多，可能是一種很有前途的抗癌藥物。研究發(fā)現(xiàn)，瑞香狼毒有殺菌，殺蟲、散結(jié)，逐水止痛等多方面的藥理作用，用于治療疥瘡，頑癬，具有逐水祛痰，破積殺蟲之功效，還用于治療肺，淋巴和副睪等的結(jié)核病[1]。
瑞香狼毒水溶物注射液及揮發(fā)物注射液對(duì)小鼠移植性腫物(V14，肺癌，S180)均有較好的抑制作用，尤其對(duì)V14肺癌為好(P<0.05～0.01)[2]，瑞香狼毒具有抑制惡性腫瘤浸潤(rùn)性生長(zhǎng)的功效。
從瑞香狼毒中提取的狼毒甙能抑制一種真菌及金黃色葡萄球菌的生長(zhǎng)，用瑞香狼毒制劑治療多種瘙癢性皮膚病有明顯的止癢作用[3]，瑞香狼毒還可提高小鼠痛閾，葉、根中含有蔥甙能增強(qiáng)小腸蠕動(dòng)，治療便秘[4]。
, 百拇醫(yī)藥
3.3 瑞香狼毒根中含有狼毒素，甾醇，酚性成份，氨基酸，三萜成分及樹脂，有毒的高分子有機(jī)酸，香豆素類化合物[5]。黃文魁等從瑞香狼毒中分得狼毒素，并確定其為雙氫黃酮結(jié)構(gòu)[6]而楊偉文等又分離得到一種新的酸性成份經(jīng)IR.UV.MS和NMR等方法測(cè)定為7-甲氧基狼毒素；并從揮發(fā)油中分離得到27種成份，確定了12種成份化合物名稱；對(duì)其莖葉中的微量元素進(jìn)行了測(cè)定[7]。
在對(duì)瑞香狼毒及大戟狼毒的總黃酮成份的定性分析和含量測(cè)定中，測(cè)得總黃酮含量分別為11.7mg/g及8.3mg/g.[8]。用IRGC/MS及NMR等多種手段對(duì)分離得到11種化合物進(jìn)行鑒定，得出萃乙酮，棕櫚酸，鄰甲基苯甲酮，鄰—正丙基環(huán)已酮，間—正丙基環(huán)已酮，正十一碳酸，9—甲基—8—十五烯酸[9]。而Tikhomirva等報(bào)道，自瑞香狼毒中分離得到虎耳草素(pimpinellin)，異佛手相內(nèi)酯(Isobergapten)，異虎耳草素(Isopimpinellin)，6-甲氨基白芷素(sphondin)等呋喃類香豆精類化合物及蔗糖[10]。(結(jié)構(gòu)式及分子式見附頁(yè))。
, http://www.www.srpcoatings.com
而瑞香狼毒所含化合物的化學(xué)性質(zhì)和臨床應(yīng)用還有待進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)與研究。
參考文獻(xiàn)
1 楊偉文，李兆林，楊玉成.瑞香狼毒化學(xué)成份研究(V)；中藥通報(bào)1985；10(12)：31.
2 楊玉印，陸風(fēng)翔.瑞香狼毒治療惡性腫瘤54例，中西醫(yī)結(jié)合雜志，1989；9(11)：683.
3 林馨，朱君華.狼毒的藥理研究和臨床概況.漸江中醫(yī)雜志，1992；(27)7：331.
4 江蘇.新醫(yī)學(xué)院編，中藥大辭曲，下冊(cè)，上海：上海人民出版社1977：1898.
5 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所，中藥志，第二冊(cè)，北京：人民衛(wèi)生出版社1982：12.
, http://www.www.srpcoatings.com
6 黃文魁，張振杰.瑞香狼毒中的雙二氫黃酮—狼毒素的結(jié)構(gòu).科學(xué)通報(bào)1979；24(1)：24.
7 楊偉文，許俊英.西北瑞香狼毒微量元素的分析.中草藥，1984；(2)：12.
8 邢有權(quán)，孫志忠，馬東升等.瑞香狼毒與大戟狼毒總黃酮成份比較研究，現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué)，1992；9(2)：60.
9 單穎，張?jiān)剑档虏?瑞香狼毒制劑成分分析.中國(guó)中藥雜志，1991；16(4)：228.
10 C.A.1974；81：117101X
1999年3月收稿, http://www.www.srpcoatings.com
單位：姜靜 鄭越中(七臺(tái)河市藥品檢驗(yàn)所，154600)；李偉(哈爾濱242醫(yī)院中醫(yī)科，150066)；夏欣(牡丹江黑龍江省靈泰藥業(yè)集團(tuán)，157000
關(guān)鍵詞：瑞香狼毒；化學(xué)成份；藥理作用
瑞香狼毒藥理作用及化學(xué)成份研究摘要 目的：為藥材狼毒在臨床上的合理使用及成分研究提供有力的科學(xué)依據(jù)及可靠的實(shí)驗(yàn)方法。方法：用萃取及柱層析方法分離瑞香狼毒成份。結(jié)果：得到兩種結(jié)晶，另有數(shù)種成份在純化中。結(jié)論：用此實(shí)驗(yàn)方法可有效地分離瑞香狼毒的化學(xué)成份。
Studies on the chemical constituents,pharmacological action on stellera chamaejasme
/JIANG Jing ZHENG Yuezhong LI Wei XIA in
, 百拇醫(yī)藥
∥Qi tai he Insti tute for Drug Control.
Abstract OBJECTIVE：To offer scientific basis and experime ntal methods of rational use of stellera chamaejasmel.METHODS：Separate seellera chamaejasmel by column chromatography and abstracting. RESULTS:Two compounds wore obtained many other constituent s are purified now.CONCLUSION:These methods are useful to se parate the constituents of stellera chamaejasmel.
Key words stellera chamaejasme chemical constituents
, 百拇醫(yī)藥
1 材料與方法
1.1 來(lái)源及藥材性狀 瑞香狼毒又稱紅狼毒，綿大戟，斷腸草等，為多年生草本植物，主要分布于東北、西北、河南、河北、內(nèi)蒙古等地。根粗大，圓柱形，表面棕黃色至紅棕色，質(zhì)韌不易拆斷，斷面有白色絨毛纖維。味苦，辛，性平，有毒。
1.2 實(shí)驗(yàn)方法
1.2.1 儀器 內(nèi)徑4cm層析柱，分液漏斗，錐形瓶，回流裝置一套，烘箱、天平。
1.2.2 試劑 80%乙醇、乙醚、氯仿、100目硅膠H薄層用10-40μ硅膠片
1.2.3 實(shí)驗(yàn)內(nèi)容 先提取瑞香狼毒干燥根500g，用80%乙醇連續(xù)回流提取24h，回收乙醇后，用乙醚200ml萃取3次，150ml萃取2次，合并萃取液，60℃水浴上回收乙醚得到稠膏。
, http://www.www.srpcoatings.com
然后分離：吸附劑100目粗硅膠片H，105℃活化4h。洗脫劑：氯仿—乙醚不同比例梯度洗脫。樣品上柱：上述稠膏用乙醚溶解，加適量硅膠拌勻，60℃水浴揮干，過100目篩后，用氯仿混懸，濕法上柱。
2 實(shí)驗(yàn)結(jié)果
在洗脫劑為乙醚—氯仿(3∶7)的組份中得到大量白色方晶；在乙醚—氯仿(1∶1)的組份中得到細(xì)小的晶體。此兩種晶體分離出來(lái)用氯仿洗后，再用乙醚溶解重結(jié)晶，分別得到0.1206g，0.0671g，在其它洗脫組份中還得到大量黃白色黃綠色、黃棕色等沉淀。
3 討論
3.1 萃�。涸囼�(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)，乙醇提取液用石油醚或笨萃取，所得萃取液中成分含量甚微，且振搖后易乳化，不易分離，因而采用乙醚直接萃取法。
柱層析：采用濕法上柱，使吸附劑裝得緊密均勻，有利于組分的分離，樣品在氯仿中不溶解，因而采用樣品在氯仿中混懸后濕法上樣柱在分離過程中，由于吸服劑用量相對(duì)較少，上樣量大，因而先脫速離快，短時(shí)間內(nèi)得到多個(gè)洗脫部位，但大多數(shù)部位所含成份較多，只是一個(gè)粗分過程。如果原材料用量加大，上柱洗脫得到的各部分沉淀物再二次上小柱分離，分離效果更好。
, http://www.www.srpcoatings.com
對(duì)實(shí)驗(yàn)中，得到的兩種晶體，由于條件的局限性，所做的定性試驗(yàn)較少，還不能確定其類別，有待于進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)解決。
3.2 瑞香狼毒近年來(lái)，在抗腫瘤方面研究報(bào)道較多，可能是一種很有前途的抗癌藥物。研究發(fā)現(xiàn)，瑞香狼毒有殺菌，殺蟲、散結(jié)，逐水止痛等多方面的藥理作用，用于治療疥瘡，頑癬，具有逐水祛痰，破積殺蟲之功效，還用于治療肺，淋巴和副睪等的結(jié)核病[1]。
瑞香狼毒水溶物注射液及揮發(fā)物注射液對(duì)小鼠移植性腫物(V14，肺癌，S180)均有較好的抑制作用，尤其對(duì)V14肺癌為好(P<0.05～0.01)[2]，瑞香狼毒具有抑制惡性腫瘤浸潤(rùn)性生長(zhǎng)的功效。
從瑞香狼毒中提取的狼毒甙能抑制一種真菌及金黃色葡萄球菌的生長(zhǎng)，用瑞香狼毒制劑治療多種瘙癢性皮膚病有明顯的止癢作用[3]，瑞香狼毒還可提高小鼠痛閾，葉、根中含有蔥甙能增強(qiáng)小腸蠕動(dòng)，治療便秘[4]。
, 百拇醫(yī)藥
3.3 瑞香狼毒根中含有狼毒素，甾醇，酚性成份，氨基酸，三萜成分及樹脂，有毒的高分子有機(jī)酸，香豆素類化合物[5]。黃文魁等從瑞香狼毒中分得狼毒素，并確定其為雙氫黃酮結(jié)構(gòu)[6]而楊偉文等又分離得到一種新的酸性成份經(jīng)IR.UV.MS和NMR等方法測(cè)定為7-甲氧基狼毒素；并從揮發(fā)油中分離得到27種成份，確定了12種成份化合物名稱；對(duì)其莖葉中的微量元素進(jìn)行了測(cè)定[7]。
在對(duì)瑞香狼毒及大戟狼毒的總黃酮成份的定性分析和含量測(cè)定中，測(cè)得總黃酮含量分別為11.7mg/g及8.3mg/g.[8]。用IRGC/MS及NMR等多種手段對(duì)分離得到11種化合物進(jìn)行鑒定，得出萃乙酮，棕櫚酸，鄰甲基苯甲酮，鄰—正丙基環(huán)已酮，間—正丙基環(huán)已酮，正十一碳酸，9—甲基—8—十五烯酸[9]。而Tikhomirva等報(bào)道，自瑞香狼毒中分離得到虎耳草素(pimpinellin)，異佛手相內(nèi)酯(Isobergapten)，異虎耳草素(Isopimpinellin)，6-甲氨基白芷素(sphondin)等呋喃類香豆精類化合物及蔗糖[10]。(結(jié)構(gòu)式及分子式見附頁(yè))。
, http://www.www.srpcoatings.com
而瑞香狼毒所含化合物的化學(xué)性質(zhì)和臨床應(yīng)用還有待進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)與研究。
參考文獻(xiàn)
1 楊偉文，李兆林，楊玉成.瑞香狼毒化學(xué)成份研究(V)；中藥通報(bào)1985；10(12)：31.
2 楊玉印，陸風(fēng)翔.瑞香狼毒治療惡性腫瘤54例，中西醫(yī)結(jié)合雜志，1989；9(11)：683.
3 林馨，朱君華.狼毒的藥理研究和臨床概況.漸江中醫(yī)雜志，1992；(27)7：331.
4 江蘇.新醫(yī)學(xué)院編，中藥大辭曲，下冊(cè)，上海：上海人民出版社1977：1898.
5 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所，中藥志，第二冊(cè)，北京：人民衛(wèi)生出版社1982：12.
, http://www.www.srpcoatings.com
6 黃文魁，張振杰.瑞香狼毒中的雙二氫黃酮—狼毒素的結(jié)構(gòu).科學(xué)通報(bào)1979；24(1)：24.
7 楊偉文，許俊英.西北瑞香狼毒微量元素的分析.中草藥，1984；(2)：12.
8 邢有權(quán)，孫志忠，馬東升等.瑞香狼毒與大戟狼毒總黃酮成份比較研究，現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué)，1992；9(2)：60.
9 單穎，張?jiān)剑档虏?瑞香狼毒制劑成分分析.中國(guó)中藥雜志，1991；16(4)：228.
10 C.A.1974；81：117101X
1999年3月收稿, http://www.www.srpcoatings.com
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