一種西地那非類似物的合成工藝研究(1)
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[摘要] 目的 探討合成一種西地那非類似物的新方法。 方法 設(shè)計(jì)以WG001-01-08和五硫化二磷為原料，經(jīng)過硫化得到目標(biāo)化合物(一種西地那非類似物)的合成路線，并以收率和雜質(zhì)為指標(biāo)考察反應(yīng)試劑、反應(yīng)溫度、加料順序?qū)Ψ磻?yīng)的影響。 結(jié)果 成功制備了目標(biāo)化合物，收率為90%；較佳反應(yīng)條件為以4-甲基吡啶為溶劑，120℃反應(yīng)4 h，先加WG001-01-08后加五硫化二磷。 結(jié)論 新方法收率較高，雜質(zhì)少，反應(yīng)條件溫和，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[關(guān)鍵詞] 西地那非類似物；五硫化二磷；合成
[中圖分類號] R918 [文獻(xiàn)標(biāo)識碼] A [文章編號] 1674-4721(2014)02(b)-0015-03
西地那非(sidenafil)化學(xué)名為5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基磺�；�)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氫-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，為一磷酸二酯酶抑制劑，是由美國輝瑞(Pfizer)公司研制生產(chǎn)的，臨床上第一個專門用于治療男性勃起功能障礙(erectile dysfunction，ED)的口服藥[1]，對于勃起功能減退與早泄有非常顯著的改善作用，2000年7月在中國上市。目前上市的治療ED的藥物還有德國拜耳(Bayer)公司和葛蘭素史克(GlaxoSmithKline)公司共同開發(fā)的伐地那非(vardenafil)以及美國Lily公司和Lcoslis公司合作開發(fā)的他達(dá)拉非(tadalafil)[2-4]。文獻(xiàn)報(bào)道，此類化合物具有較強(qiáng)的選擇性抑制磷酸二酯酶的作用[5-6] ......
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笪遠(yuǎn)鋒 黃繹綸 莫文娟 永信藥品工業(yè)(昆山)有限公司;江蘇德芳醫(yī)藥科研有限公司;江蘇省昆山市藥品監(jiān)督檢驗(yàn)所;
【摘要】目的探討合成一種西地那非類似物的新方法。方法設(shè)計(jì)以WG001-01-08和五硫化二磷為原料,經(jīng)過硫化得到目標(biāo)化合物(一種西地那非類似物)的合成路線,并以收率和雜質(zhì)為指標(biāo)考察反應(yīng)試劑、反應(yīng)溫度、加料順序?qū)Ψ磻?yīng)的影響。結(jié)果成功制備了目標(biāo)化合物,收率為90%;較佳反應(yīng)條件為以4-甲基吡啶為溶劑,120℃反應(yīng)4 h,先加WG001-01-08后加五硫化二磷。結(jié)論新方法收率較高,雜質(zhì)少,反應(yīng)條件溫和,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【關(guān)鍵詞】 西地那非類似物 五硫化二磷 合成
【分類號】R914.5
西地那非(sidenafil)化學(xué)名為5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-基磺�；�)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氫-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮,為一磷酸二酯酶抑制劑,是由美國輝瑞(Pfizer)公司研制生產(chǎn)的,臨床上第一個專門用于治療男性勃起功能障礙(erectile dysfunction,ED)的口服藥[1],對
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