二氫黃酮類化合物活性及合成方法研究進展(2)
2二氫黃酮類化合物的化學合成方法2.1二氫黃酮的合成方法進展
我國最先合成滿山紅的有效成分杜鵑素,該化合物屬于二氫黃酮,采用的是以三羥基二甲基苯乙酮與對羥基苯甲醛線索合成查爾酮,然后進一步環(huán)合,然后在三氟化硼與冰乙酸作用下獲得,而環(huán)合則是在冰醋酸與鹽酸作用下,加入氫氧化鉀,最后分離可得。但是該方法操作繁瑣,且有爆炸的危險性,因此大量生產(chǎn)受到限制。鐘琪等[17]結(jié)合以往經(jīng)驗,以4-硝基-1,3-二甲基來合成,經(jīng)過硝基取代、錫粉還原、再取代、霍本赫施反應(yīng)、水解、縮合可得目標產(chǎn)物,縮合采用硼酸高溫一步環(huán)合而成,但是由于反應(yīng)溫度較高,環(huán)合時副產(chǎn)物多,造成純度不高。
梁海等[18]總結(jié)所有的二氫黃酮合成方法,提到硅膠作為環(huán)化催化劑實現(xiàn)“綠色”合成,以2-羥基查爾酮為原料,加熱需要110℃,產(chǎn)率在40%左右,優(yōu)點便是非均相催化劑廉價易得,使用方便,缺點是加入硅膠造成分離困難,吸附比較嚴重,而且產(chǎn)率有所降低。
2.2二氫黃酮合成方法
2.2.1基本合成路線 二氫黃酮的基本合成路線見圖1。
2.2.2堿催化合成方法 研究顯示,可將苯乙酮先縮合成查爾酮,然后經(jīng)過氧雜麥克爾加成環(huán)合成二氫黃酮 ......
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